Рокситромицин (Roxithromycin)

Химическое название.

(2R,3S,4S,5R,6R,8R,9E,10S,11R,12S,13R)-5-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-

3-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl]oxy-13-ethyl-6,11,12-trihydroxy-3-[(2R,4R,5S,6S)-

5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-oxan-2-yl]oxy-9-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-

2,4,6,8,10,12-hexamethyl-14-oxacyclotetradecan-1-one

Брутто формула

C41H76N2O15

CAS номер

80214-83-1

Характеристика вещества

первый полусинтетический 14-членный макролид.Является производным эритромицина.

Структурные особенности рокситромицина, отличающие его от эритромицина, придают

ему более высокую кислотоустойчивость, улучшенные фармакокинетические и

микробиологические параметры.

Белый или почти белый кристаллический порошок.Очень плохо растворим в воде; легко растворим в спирте, в ацетоне, и в дихлорметане; слабо растворяется в разбавленной соляной кислотой. Молекулярная масса 837.04654.

Применение

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S-субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны: Streptococcus spp. группы А и В, в том числе Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus saunguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis; Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp.; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter spp.; Gardnerella vaginalis.

Непостоянно чувствительны: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae.

Устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.

Стабилен в кислых средах.

Показания

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при хронической обструктивной болезни легких, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в том числе инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит); скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующие эритематозные высыпания, бруцеллез. Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным. Профилактика бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Препараты

Акритроцин, БД-Рокс, Брилид, Ровенал, Роксептин, Роксибел, Роксибид, Роксигексал, Роксид, Роксилор, Роксимизан, Рокситем, Рулид, Рулицин, Элрокс